1-[1-[2-(甲基磺酰基)苯基]-7-丙氧基-3-吲哚嗪基]乙酮
GSK2801(GSK2801)
CAS: 1619994-68-1
化学式: C20 H21 N O4 S
| 中文名 | GSK2801 |
| 英文名 | GSK2801 |
| 别名 | 化合物GSK2801 BAZ2A和BAZ2B抑制剂(GSK2801) 1-(1-(2-(甲磺酰)苯基)-7-丙氧基吲哚嗪-3-基)乙酮 1-[1-[2-(甲基磺酰基)苯基]-7-丙氧基-3-吲哚嗪基]乙酮 |
| 英文别名 | GSK2801 GSK 2801 GSK-2801 GSK2801 GSK-2801 1-[1-[2-(Methylsulfonyl)phenyl]-7-propoxy-3-indolizinyl]ethanone 1-(1-(2-(methylsulfonyl)phenyl)-7-propoxyindolizin-3-yl)ethanone 1-[1-(2-Methanesulfonyl-phenyl)-7-propoxy-indolizin-3-yl]-ethanone 1-(7-(2-Methylsulfonyl-phenyl)-4-propoxy-1-aza-bicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,8-tetraen-9-yl)-ethanone |
| CAS | 1619994-68-1 |
| 化学式 | C20 H21 N O4 S |
| 分子量 | 371.45 |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 存储条件 | -20°C |
| 体外研究 | GSK2801 binds TAF1L(2) with an affinity K B of 0.31μM (K D : 3.2 μM) and a binding enthalpy change ΔH of −8.6 kcal/mol. ITC experiments using the bromodomain of BRD9 results in the determination of an affinity K B of 0.826 μM (K D : 1.1 μM) and ΔH of −9.8 kcal/mol. GSK2801 or RNAi knockdown of BAZ2A/B with JQ1 selectively displaced BRD2 at promoters/enhancers of ETS-regulated genes. In 2D cultures, enhances displacement of BRD2 from chromatin by combination drug treatment induced senescence. In spheroid cultures, combination treatment induces cleaved caspase-3 and cleaved PARP characteristic of apoptosis in tumor cells. Thus, GSK2801 blocks BRD2-driven transcription in combination with BET inhibitor and induces apoptosis of TNBC. |
| 体内研究 | In order to determine the suitability of GSK2801 for in vivo experiments, pharmacokinetic parameters after intraperitoneal and oral dosing to male CD1 mice is measured. GSK2801 has reasonable in vivo exposure after oral dosing, modest clearance, and reasonable plasma stability. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
1-[1-[2-(甲基磺酰基)苯基]-7-丙氧基-3-吲哚嗪基]乙酮 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.692 ml | 13.461 ml | 26.922 ml |
| 5 mM | 0.538 ml | 2.692 ml | 5.384 ml |
| 10 mM | 0.269 ml | 1.346 ml | 2.692 ml |
| 5 mM | 0.054 ml | 0.269 ml | 0.538 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-[1-[2-(甲基磺酰基)苯基]-7-丙氧基-3-吲哚嗪基]乙酮 - 简介
GSK2801是一种化合物，它属于一类叫做二氢二吡咯并吲哚并吖啶酮的化合物。它的化学结构式是C19H20N2O2。
GSK2801的用途主要是作为一种化学工具，用于研究和探索调控特定蛋白质的功能和生理作用。它特别针对一种叫做BRD7的蛋白质结合结构域，这种蛋白质在调节细胞生长和迁移等生理过程中发挥重要作用。
GSK2801的制法，具体的工艺路线可以通过专利文献或具体的研究文章获得。一般来说，它是通过有机合成方法合成得到的。
安全信息：作为化学试剂，使用和处理GSK2801需要遵循相关的实验室安全操作规程。它可能对人体产生潜在的毒性，应当避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸道。在使用过程中要注意佩戴个人防护装备，如实验手套、护目镜和防护口罩，以确保安全。应妥善存放，避免与其他化学品发生反应或受潮。如果误食或吸入，应立即就医并带上GSK2801的物质安全数据表前往医院，以获取相应的急救措施。
GSK2801的用途主要是作为一种化学工具，用于研究和探索调控特定蛋白质的功能和生理作用。它特别针对一种叫做BRD7的蛋白质结合结构域，这种蛋白质在调节细胞生长和迁移等生理过程中发挥重要作用。
GSK2801的制法，具体的工艺路线可以通过专利文献或具体的研究文章获得。一般来说，它是通过有机合成方法合成得到的。
安全信息：作为化学试剂，使用和处理GSK2801需要遵循相关的实验室安全操作规程。它可能对人体产生潜在的毒性，应当避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸道。在使用过程中要注意佩戴个人防护装备，如实验手套、护目镜和防护口罩，以确保安全。应妥善存放，避免与其他化学品发生反应或受潮。如果误食或吸入，应立即就医并带上GSK2801的物质安全数据表前往医院，以获取相应的急救措施。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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